WUn opioïde est une substance psychotrope de synthèse (fentanyl) ou naturelle dont les effets sont similaires à ceux de l'opium sans y être chimiquement apparentés. Les opioïdes exercent leurs effets par stimulation directe ou indirecte des récepteurs opiacés, qui sont surtout logés dans les systèmes nerveux central et parasympathique. Les récepteurs de ces organes servent de médiateurs à la fois aux effets bénéfiques et néfastes des opioïdes.
WLe 3-méthylfentanyl, ou méfentanyl, est un antalgique opioïde analogue au fentanyl. C'est l'un des stupéfiants les plus forts, largement distribués sur le marché noir, à l'effet 400 à 6 000 fois plus intense que celui de la morphine selon l'isomère employé, les isomères cis étant les plus puissants. Il a été produit pour la première fois en 1974 et s'est progressivement retrouvé dans la rue comme alternative à l'α-méthylfentanyl (en) produit clandestinement. Il est cependant rapidement apparu que le 3-méthylfentanyl est sensiblement plus fort que l'α-méthylfentanyl, et donc sensiblement plus dangereux.
WL'acétyldihydrocodéine est un dérivé de l'opioïde découvert en Allemagne en 1914 qui a notamment été utilisé comme un antitussif et un analgésique. Il n'est pas couramment utilisé. Puisque l'acétyldihydrocodéine a une plus grande lipophilie que la codéine, on peut prévoir que son effet est plus puissant et a une plus longue durée. Il a également une plus grande biodisponibilité que la codéine. L'acétyldihydrocodéine est utilisée en médecine dans certains pays tandis qu'elle est contrôlée ou interdite dans d'autres tels que l'Allemagne, l'Australie, le Canada et les États-Unis.
WL'alfentanil est un analgésique majeur alternatif à la morphine utilisé en anesthésie sous forme de chlorhydrate d'alfentanil (Rapifen). Son délai d'action court et son élimination rapide le rendent intéressant pour les chirurgies de courte durée. Il a été synthétisé pour la première fois en 1976. Comparé au Fentanyl, qui lui est chimiquement apparenté, il exerce un effet quatre fois plus rapide et trois fois plus court, avec une puissance analgésique 4 fois plus faible. 1 mg de Fentanyl = 4 mg d'Alfentanyl. Le pic analgésique intervient déjà une minute après l'injection.
WLa benzylmorphine ou péronine, est un opioïde semisynthétique qui a fait son entrée dans le marché en 1896. Elle ressemble à la codéine. En fait, elle a environ 90 % de sa puissance. En général, elle est utilisée de la même façon que la codéine et l'éthylmorphine, c'est-à-dire principalement en tant qu'antalgique de puissance moyenne, pour la chirurgie des yeux dans des solutions de 1 à 2 % et comme antitussif. Il s'agit d'une substance contrôlée notamment en Allemagne, au Canada et aux États-Unis. Elle fait également partie des narcotiques contrôlés internationalement selon la Convention unique sur les stupéfiants de 1961 de l'ONU.
WLa buprénorphine (DCI) est un médicament, agoniste partiel morphinique et se fixe au niveau des récepteurs cérébraux µ et k.
WLe carfentanil ou carfentanyl, aussi connu comme le 4-carbométhoxyfentanyl, est un opioïde synthétique à l'effet 100 fois plus intense que le fentanyl et 10 000 fois plus intense que la morphine, ce qui en fait un des opioïdes les plus puissants disponibles dans le commerce, sous l'appellation Wildnil. Il est utilisé essentiellement sous forme de citrate comme anesthésique général pour la sédation des gros mammifères, tels que éléphants, rhinocéros, bisons, morses, ours blancs, etc. Pour une chèvre sauvage, par exemple, une injection intramusculaire de 40 μg·kg-1 provoque la sédation de l'animal après 22 ± 4,3 minutes, avec une demi-vie de 5,5 heures. Les différentes espèces ont une sensibilité variable à la dépression respiratoire provoquée par le carfentanil, les plus sensibles étant les rhinocéros et les autruches ; un second produit, comme la xylazine, est généralement ajouté afin de limiter la dose de carfentanil et ainsi limiter les risques de dépression respiratoire. L'antidote spécifique du carfentanil est la diprénorphine, ou à défaut la naloxone.
WLa codoxime ou codossima est analogue d'opiacé dérivé de l'hydrocodone où le groupe 6-cétone a été remplacé par carboxyméthyloxime. Il a principalement des effets antitussifs et a un potentiel modéré de dépendance. Il s'agit d'une substance contrôlée notamment au Canada.
WLe dextropropoxyphène (DPX) est un analgésique opioïde synthétique. Agissant sur les récepteurs opioïdes, il est quinze fois moins puissant que la morphine. Il est commercialisé seul (Antalvic®) ou en association avec des analgésiques de faible puissance comme le paracétamol et est indiqué dans les douleurs d'intensité modérée à forte. Comme la codéïne et le tramadol, il est classé comme antalgique de niveau 2 par l’OMS.
WLa difénoxine est un opioïde. Elle est souvent utilisée, avec l'atropine, pour soigner la diarrhée. Elle est le principal métabolite du diphénoxylate (en).
WLa diprénorphine, ou diprénorfine, est un agoniste partiel faible non sélectif dont l'affinité très élevée est égale pour les récepteurs opioïdes mu (μ), delta (δ) et kappa (κ). Elle est employée en médecine vétérinaire comme antagoniste des opioïdes pour stopper l'effet des sédatifs très puissants comme l'étorphine et le carfentanil utilisés pour tranquilliser les gros animaux. L'usage de cette molécule sur les humains n'est pas autorisé.
WLe fentanyl (R5240, sel citrique) est un analgésique opioïde, synthétisé pour la première fois par le docteur Paul Janssen (Janssen Pharmaceutica) en Belgique vers la fin des années 1950. Son potentiel analgésique vaut environ 100 fois celui de la morphine. Il a été introduit dans la pratique médicale dans les années 1960 sous forme d'anesthésique intraveineux. À l'état gazeux, il a une odeur caractéristique d'orange. Le fentanyl a une dose létale médiane (DL50) de 3,1 mg/kg chez les rats et de 0,03 mg/kg chez les chimpanzés. La DL50 chez les humains n'est pas connue avec précision mais est estimée à environ 2 mg/kg. La dose mortelle minimale chez les humains est de 0,25 mg/kg. Le fentanyl est dans la plupart des pays une substance réglementée assimilée aux stupéfiants. Ce produit est au cœur de la crise des opioïdes américaine des années 2010.
WL’héroïne, diamorphine ou diacétylmorphine, est une drogue utilisée pour ses puissants effets antidouleur et euphorisants. Découverte par Wright en 1874, c'est un opiacé semi-synthétique obtenu par acétylation de la morphine, le principal alcaloïde issu du pavot à opium.
WLe Black-tar (traduit de l'anglais : héroïne de goudron noir) est une forme d'héroïne de base libre qui est collante comme le goudron ou dure comme le charbon. Sa couleur foncée est le résultat de méthodes de traitement brutes qui laissent des impuretés. Malgré son nom, le Black-tar peut également être orange foncé ou brun foncé. Elle est généralement moins chère que les autres formes d'héroïne.
WL'hydrocodone ou dihydrocodeinone est un opioïde semi-synthétique dérivé de deux des opiacés naturels, la codéine et la thébaïne. Il ne doit pas être confondu avec la dihydrocodéine dont les effets et les dosages sont proches de ceux de la codéine. De même le Vicodin (Hydrocodone) et le Dicodin (Dihydrocodéine) étant tous les deux des opiacés ne sont pas porteurs de la même molécule.
WL'hydromorphone est un dérivé semi-synthétique de la morphine et fait partie du groupe du phénanthrène. Il diffère de la morphine du fait qu'il en est une cétone hydrogénée. Le produit est mis en marché sous les marques de commerce Dilaudid, Sophidone LP et Hydromorph Contin.
WLe Kolokol-1, du russe Колокол signifiant « cloche », est un opioïde synthétique développé en URSS dans les années 1970 et utilisé comme incapacitant aérosolisé par les forces spéciales russes lors de l'assaut devant mettre fin à la prise d'otages du théâtre de Moscou le 26 octobre 2002, au cours duquel plus de 130 otages sur 850 furent tués, presque tous à cause de cette substance.
WLa méthadone est un opioïde analgésique synthétisé en 1937 par les Allemands Max Bockmühl (en) et Gustav Ehrhart (en) de chez I.G. Farben qui cherchaient un analgésique qui serait d'un emploi plus aisé au cours d'une intervention chirurgicale et ainsi d'avoir moins de potentiel d'addiction. La molécule de méthadone a un atome de carbone chiral – le C6 qui porte 4 substituants différents –, elle se présente donc sous forme de deux énantiomères :(R)-méthadone (S)-méthadone
WL'oxycodone, dihydrohydroxycodéinone, ou dihydro-oxycodéinone, est un antalgique stupéfiant très puissant dérivé de la thébaïne. Il appartient à la famille des opioïdes. Développé en 1916 en Allemagne, il est prescrit pour soulager les douleurs modérées et sévères sous la dénomination commerciale, entre autres, d'OxyContin. Il peut provoquer une dépendance physique et psychologique.
WL’oxymorphone ou 14-Hydroxydihydromorphinone est un puissant analgésique opioïde semi-synthétique d’abord développé en Allemagne vers 1914, brevetée aux États-Unis par la compagnie pharmaceutique Endo Pharmaceuticals en 1955 et introduite sur le marché américain en janvier 1959 et par la suite dans de nombreux autres pays à travers le monde. Dans certains pays, l’hydromorphinol est distribué sous le nom de Numorphan et Numorphan Oral. Il diffère de la morphine au niveau des effets secondaires surtout puisqu’il produit moins d’euphorie, de sédation, démangeaisons et d’autres effets de l’histamine. Selon le patient, il peut créer plus ou moins de nausée et vomissement que la morphine.
WLa péthidine est un antalgique opioïde de synthèse, dérivé de la pipéridine, morphinomimétique agoniste pur, classe 3 de l'OMS. En thérapeutique, elle est utilisée en intramusculaire sous la forme de chlorhydrate de péthidine. Elle possède un pouvoir histaminolibérateur.
WLa pholcodine (3-morpholinoethylmorphine) est un composé hémi-synthétique synthétisé à partir d'opium.
WLe rémifentanil est un opioïde qui possède une action analgésique ultra-courte. Il est utilisé uniquement en anesthésie et en réanimation. Il est commercialisé sous forme de chlorhydrate de rémifentanil (Ultiva).
WLe sufentanil est un opioïde liposoluble utilisé en anesthésie et dans les services de réanimation pour obtenir une analgésie profonde. Les risques de l'utilisation sont ceux des morphiniques en général : diminution de la fréquence respiratoire, puis apnée, qu'il faut prendre en charge en pratiquant une ventilation artificielle. Le sufentanil potentialise les autres médicaments de l'anesthésie, et leurs effets indésirables. L'effet du sufentanil peut être antagonisé par la naloxone. Environ 80 % de la dose administrée sont éliminés dans les 24 heures suivant l'administration, 2 % seulement sont éliminés sous forme inchangée. Il est 10 fois plus performant que le Fentanyl mais 10 fois moins que le Carfentanil. 1 mcg (μg) de Sufentanil = 1 000 mcg (μg) de Morphine.
WLe tapentadol est un agoniste opioïde mu faible et monoaminergique dont l'action thérapeutique principale est l’analgésie. Il s'agit d'un antalgique de palier III.
WLa tilidine est un analgésique opioïde synthétique, d'usage similaire à celui de la morphine. Elle est principalement utilisée en Allemagne, Suisse et en Belgique dans le traitement de la douleur modérée à forte, aiguë ou chronique.
WLe tramadol est un antalgique central développé par la firme allemande Grünenthal GmbH (en) dans les années 1970. Il est classé dans la catégorie des analgésiques de niveau 2, catégorie comprenant également la codéine, les extraits d'opium et anciennement le dextropropoxyphène. Opioïde, il agit sur les mêmes types de récepteurs que la codéine et la morphine, c'est un agoniste des récepteurs opiacés mais contrairement à ces dernières, il agit de manière complémentaire comme inhibiteur de la recapture de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Il possède un pouvoir analgésique légèrement plus fort que la codéine. À l'instar des autres analgésiques de niveau 2, le tramadol est disponible en association avec le paracétamol, principe actif avec lequel il agit en synergie ; il se distingue cependant par son utilisation comme anti-douleur sans association, en libération immédiate tout comme en libération prolongée.[réf. souhaitée]